Ekstrakty, substancje czynne

Jak czytać DER

DER - jak czytać wartości

Substancje roślinne, czyli całe lub pocięte części roślin lub przetwory roślinne otrzymane w wyniku ekstrakcji, wyciskania czy fermentacji substancji roślinnych mogą stanowić istotny składnik preparatów ziołowych. Codzienna dieta jest źródłem makro- i mikroelementów, ale powinna być także źródłem witamin, soli organicznych lub innych składników o znaczeniu biologicznym niezbędnych do zachowania prawidłowych funkcji organizmu. Do takich zaliczyć można szeroko pojętą grupę związków fenolowych, wśród nich polifenoli, do których należą flawonoidy, kwasy
fenolowe, garbniki/procyjanidyny czy stilbenoidy (resweratrol występujący w skórce winogron i czerwonym winie). Warto przy tym zwrócić uwagę na fakt, że warzywa i owoce zwykle dostarczają podstawowych składników witaminowych oraz są źródłem błonnika. Natomiast istotną rolę
prozdrowotną pełnią także substancje roślinne bogate w wyspecjalizowane związki o charakterze metabolitów wtórnych, jakimi są wspomniane wcześniej związki fenolowe czy steroidy. Występują one często w znanych, tradycyjnie stosowanych ziołach, takich jak liść mięty (Metnhae folium) czy szałwii (Salviae folium), owoce głogu (Crataegi fructus) lub korzeń mniszka lekarskiego (Taraxaci radix). Warto podkreślić, że przyczyniają się one do utrzymania homeostazy organizmu, stąd mogą być znakomitym składnikiem dodatków do żywności i pełnić w nich funkcje odżywcze. Suplementem diety jest środek spożywczy, którego celem jest uzupełnienie normalnej diety, będący skoncentrowanym źródłem witamin lub składników mineralnych lub innych substancji wykazujących efekt odżywczy lub inny fizjologiczny, pojedynczych lub złożonych, wprowadzany do obrotu w formie umożliwiającej dawkowanie. z wyłączeniem produktów posiadających właściwości produktu leczniczego w rozumieniu przepisów prawa farmaceutycznego. Mogą być one stosowane w postaci kapsułek, tabletek, drażetek i w innych podobnych postaciach, takich jak saszetki z proszkiem, ampułki z płynem, butelki z kroplomierzem i w innych podobnych postaciach płynów i proszków przeznaczonych do spożywania w małych, odmierzonych ilościach jednostkowych.

Proces wytrawiania, nazywany również ekstrakcją, jest kluczowym etapem w wytwarzaniu tych unikatowych substancji. Poprzez zastosowanie odpowiedniego rozpuszczalnika, umożliwia on wydobycie istotnych składników czynnych z tkanki roślinnej. Ten proces pozwala uzyskać roztwory, czyli wyciągi, zawierające w sobie nie tylko cenne związki w postaci rozpuszczonej, ale również fragmenty samej rośliny.

PMianem substancji roślinnej określa się wszystkie, głównie całe, podzielone na części lub pocięte rośliny, części roślin, glony, grzyby, porosty nieprzetworzone, zazwyczaj ususzone lub świeże. Substancje roślinne opisuje się przez użytą część rośliny i nazwę botaniczną. Natomiast przetworem roślinnym jest produkt otrzymany przez poddanie substancji roślinnych procesom ekstrakcji, destylacji, wyciskania, frakcjonowania, oczyszczania, zagęszczania lub fermentacji. Przetworami są zatem rozdrobnione lub sproszkowane substancje roślinne, nalewki, wyciągi, olejki i wyciśnięte soki. Ekstrakty roślinne, które wchodzą w skład preparatów naturalnych - fitofarmaceutyków, są przetworami roślinnymi otrzymanymi w wyniku ekstrakcji składników chemicznych z materiałów wyjściowych pochodzenia botanicznego. Stanowią złożoną, wieloskładnikową mieszaninę otrzymaną przez macerację lub perkolację materiału botanicznego rozpuszczalnikiem w określonej temperaturze, a następnie i ich rozdzielanie. W wyniku tego procesu można uzyskać wyciągi płynne, gęste lub suche.

Istnieje wiele sposobów pozyskania ekstraktów roślinnych w zależności od rodzaju użytego rozpuszczalnika, temperatury czy samej metody przeprowadzenia ekstrakcji. Dobór warunków ekstrakcji wpływa zatem znacząco na skład uzyskanego w procesie ekstrakcji przetworu.
Jedynie wspólne kryteria opisu fitofarmaceutyków, a w szczególności opis danych jakościowych i ilościowych mogą zapewnić wyraźne rozróżnienie pomiędzy różnymi rodzajami substancji roślinnych czy preparatów.

Jak zatem porównać ekstrakty uzyskane w tak różnorodnych procesach?
Złożony skład substancji/preparatów ziołowych, o którym zasadniczo decydują różne czynniki, takie jak proces produkcji, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, ilość użytego materiału roślinnego, rodzaj/stan fizyczny substancji/preparatów ziołowych gwarantują identyfikację i ułatwiają porównanie substancji/preparatów ziołowych.

Jednym z parametrów opisujących fitofarmaceutyki jest tzw. DER (Drug Extract Ratio), który oznacza stosunek ilości materiału roślinnego do ilości otrzymanego ekstraktu. Określa zatem ilości użytej substancji roślinnej do wyprodukowania pewniej ilość ekstraktu. Na przykład wartość DER 10:1 suchego ekstraktu oznacza, że w przybliżeniu do wyprodukowania 1 g surowca rodzimego potrzeba było 10 g suszonego surowca.
W praktyce wydajność produkcji ekstraktu jest zazwyczaj różna ze względu na nieodłączną zmienność wydajności ekstrakcji z różnych partii wyjściowych substancji roślinnych. Skutkuje to pewną zmiennością współczynnika DER. Na przykład stosując te samego warunki ekstrakcji, jedna 100-kg partia wyjściowego materiału roślinnego może dostarczyć 14 kg ekstraktu, podczas gdy inna partia 100 kg może pozwolić na uzyskanie tylko 11 kg ekstraktu. W tym przypadku stosunek substancji roślinnej do uzyskanego ekstraktu, czyli DER, będzie mieści się w zakresie od 7 do 9 do 1, a wyrażony jest jako 7–9:1 (100 podzielone przez 14 równa się w przybliżeniu 7, a 100 podzielone przez 11 równa się w przybliżeniu 9). Innymi słowy do wytworzenia 1 kg ekstraktu w pierwszym przypadku potrzeba zaledwie 7 kg materiału wyjściowego, podczas gdy w drugim - 9 kg innej partii tej samej substancji roślinnej – aby wytworzyć równoważną ilość ekstraktu.

Wartość DER jest istotnym parametrem do oceny roślinnych produktów leczniczych lub suplementów diety. DER umożliwia bowiem obliczenie ilości substancji roślinnej odpowiadającej m.in. 1 kapsułce lub tabletce. Jeżeli w kapsułce lub tabletce znajduje się 100 mg ekstraktu z korzenia eleuterokoka opisanego DER 31:1, oznacza to, że do przygotowania kapsułki użyto 3,1 g suchego korzenia rośliny (31×100 mg/1 = 3,1 g).

DER (Dry Extract Ratio) dla wyciągów płynnych wynosi zazwyczaj 1:1, co oznacza, że 1 część wyciągu odpowiada 1 części substancji roślinnej. Wyciągi gęste zawierają do 30% wody, tworząc plastyczną masę, podczas gdy wyciągi suche mogą zawierać do 5% wody i są wykorzystywane w preparatach stałych.

Do wytrawiania najczęściej wykorzystuje się wodę lub alkohol etylowy. Choć ekstrakty wodne charakteryzują się nietrwałością ze względów mikrobiologicznych, to jednak są one powszechnie stosowane ze względu na swoje właściwości lecznicze. Nalewki na bazie alkoholu cechują się z kolei dłuższą trwałością, jednakże konieczne jest przechowywanie ich w ciemnych pojemnikach, aby zapobiec wytrącaniu się składników.

Wyciągi stanowią bazę dla produkcji koncentratów, które zawierają wyższe stężenie najbardziej pożądanych substancji aktywnych. W zależności od stopnia zagęszczenia, wyróżniamy wyciągi płynne, gęste oraz suche, które znajdują zastosowanie w różnych formach produktów roślinnych.

Literatura:
Ustawa Prawo farmaceutyczne z 6 września 2001 r. (Dz. U. 2001 Nr 126 poz. 1381)
Guideline on declaration of herbal substances and herbal preparations in herbal medicinal products
/traditional herbal medicinal products 2010, EMA/HMPC/CHMP/CVMP/287539/2005 Rev.1.
Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC). European Medicine Agency
Monagas M, Brendler T, Brinckmann J, Dentali S, Gafner S, Giancaspro G, Johnson H, Kababick J, Ma
C, Oketch-Rabah H, Pais P, Sarma N, Marles R. Understanding plant to extract ratios in botanical
extracts. Frontiers in Pharmacology 2022, 13, doi: 10.3389/fphar.2022.981978

Autor: dr hab. n. farm. Monika Ewa Czerwińska